Studi presi in esame

Risultati degli studi

Ishiwata K, Kobayashi T, et al. Nuclear Medicine Biology 2001;Oct28(7):787-92

raclopride se si somministra SA4503

[11C]Raclopride binding was reduced in vivo by sigma(1) receptor ligand SA4503 in the mouse brain, while [11C]SA4503 binding was not by raclopride.

Kawamura K, Ishiwata K, Shimada Y, et al. Annual Nuclear Medicine 2000Aug;14(4):285-92

efficacia dell’SA4503 nel legare i s1 recettori

Preclinical evaluation of [11C]SA4503: radiation dosimetry, in vivo selectivity and PET immaging of sigma1 receptors in the brain.

Minabe Y, Matsuno K., Ashby CR. Jr. Synapse 1999 Aug;33(2):129-40

La somministrazione per 21 giorni di SA4503 altera il numero e l’attività dei neuroni dell’area VTA.

Acute and chronic administration of the selective sigma1 receptor agonist SA4503 significantly alters the activity of midbrain dopamine neurons in rats: An in vivo electrophysiological study.

Skuza G. Pol. J. Pharmacology 2000Jul-aug;52(4):313-6

La somministrazione contemporanea dell’SA4503 e del CGP 37849 o del DTG induce la riduzione della catalessia nei topi.

Combined treatment with NMDA antagonist, CGP 37849, and sigma receptor agonists, SA4503 or DTG,decreases the neuroleptic- Induced catalepsy in rats.

Noda A, Noda Y,Kamel H, et al. Neuropsychopharmacology2001Apr;24(4):451-60

L’SA4503 migliora l’apprendimento nei topi trattati con PCP.

Phencyclidine impairs latent learning in mice: Interaction between glutamatergic systems and sigma(1) receptors.

Kawamura K, Ishiwata K, Tajima H, Ishii S, Shimada Y, Matsuno K, Homma Y, Senda M. Nucl Med. Biol. 1999Nov;26(8):915-22

La somministrazione di SA6298 o SA4503 determina una riduzione di captazione di [11c]SA6298 alla PET nel cervello murino. La sua distribuzione fu del 20% a livello celebrale e non fu ridotta dalla somministrazione di aloperidolo, NE100 e pentazocina.

Synthhesis and in vivo evaluation of [11c]SA6298 as a PET sigma(1) receptor ligand.

Ishihara K, Sasa M. Nihon Shinkei Seshin Yakurigaki Zasshi 2002Feb;22(1):23-30

Il sistema sigmanergico modula la via glutammanergica, tramite l’NMDA.

Modulation of Neuronal activities in the central Nervous System.

Zhang MR, Haradahira T, Maeda J, Okauchi T, Kawabe K, Kida T, Obayashi S, Suzuki K,Suhara T. Nucl. Med. Biol. 2002 May; 29(4):469-76.

Il radiotracciante preso in esame oltre ad essere un D(4) antagonista si è dimostrato capace di legare i s1 recettori alla PET, e la somministrazione di pentazocina ne riduce la captazione celebrale.

Synthesis and evaluation of 3-(4-chlorbenzyl [11c]methoxy-1,2,3,4-Tetrahydrochomeno[3,4-c]pyridin-5-one: a PET tracer for imaging sigma(1) receptors.

Skuza G., Kalasiewicz W. Pol. J Pharmacol 2001Sep-Oct; 53(5):547-50

La somministrazione di SA4503 favorisce l’effetto della clonidina e della fenilefrina (rilevata dall’aumento dell’attività di iperesplorazione dei ratti).

Repeated treatment with SA4503, a selective sigma 1 receptor agonist, Up-regulates alpha-adrenergic system a behavioural study.

Yamazaki Y, Ishioka M, Matsubayashi H, Amano T, Sasa M. Psychopharmacology(Berl)2002 Apr,161(1):64-9

L’MS 377 ligando inibisce la trasmissione glutammanergica mediata dall’NMDA.

Inhibition by sigma receptor ligand, MS-377, of N-methyl-D-aspartate-Induced currents in dopamine neurons of the rat ventral tegmental area.

Karasawa J, Yamamato H, Yamamato T, Sagi N, Harikani K, Sora I. Life Sci 2002 Feb.22;70(14):1631-42

L’MS-377 modula l’NMDA e questo è responsabile della sua attività antipsicotica.

MS-377,a selective sigma receptor ligand, indirectly blocks the action of PCP in the N-methyl-D-aspartate receptor ion-channel complex in primary cultured rat neuronal cel.

Karasawa J, Takahashi S, Takagi K, Harikomi K. Pharmacol Biochem. Behav 2002, OCT; 73(3): 505-10.

L’MS 377 potenzia l’effetto dell’aloperidolo e sultopride negli effetti indotti dalla apomorfina sull’alterazione del comportamento di arrampicamento dei topi.

Effects of sigma(1) receptor ligand MS-377 on D(2) antagonists-Induced behaviors.

Zou LB, Yamada K, Nabeshima T. Eur J Pharmacol 1998Aug14;355(1):1-10

L’SA4503 migliorò il danno sulla working-memory indotto dalla dizocilpina un’antagonista dell’NMDA.

Sigma receptor ligands SKF 10,047 and SA4503 improve dizolcipine - induced spatial memory deficits in rats.

Affinità per Sigma1 dell’SA4503

470 nM

Affinità per D2 della Raclopride

11800 nM