C. Bellantuono, E. Spina - Vol. 8, March 2002, Issue 1
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Il trattamento degli stati di agitazione psicotica
con olanzapina iniettabile. Aspetti farmacologici e clinici
The treatment of psychotic states with injectable olanzapine. Pharmacological
and clinical aspects
Tab. I. Profilo di affinità recettoriale
relativa di OLZ, clozapina, risperidone ed aloperidolo (modificato da 8
9). Receptor affinity of olanzapine, risperidone, and haloperidol (after
8 9).
|
Costante di inibizione (Ki; nmol/L) |
|||||||||
|
Dopamina |
Dopamina |
Dopamina |
Serotonina |
Serotonina |
Noradrenalina |
Noradrenalina |
Acetilcolina |
Istamina |
|
|
D1 |
D2 |
D4 |
5-HT1 |
5-HT2 |
a1 |
a2 |
M1 |
H1 |
|
|
OLZ |
31 |
11 |
27 |
> 1000 |
4 |
19 |
230 |
1,9 |
7 |
|
Clozapina |
85 |
125 |
9 |
770 |
12 |
7 |
8 |
1,9 |
6 |
|
Risperidone |
75 |
3 |
7 |
490 |
0,6 |
2 |
3 |
> 10000 |
155 |
|
Aloperidolo |
25 |
1 |
5 |
7930 |
78 |
46 |
360 |
1475 |
3630 |
Tab. II. Parametri farmacocinetici dell’olanzapina
in volontari sani (modificato da 15 16). Pharmacokinetic parameters
of olanzapine in healthy volunteers (modified after 15 16).
|
tmax |
5 ore (range: 3-8 ore) (dopo somministrazione orale) |
|
15-45 minuti (dopo somministrazione intramuscolare) |
|
|
Biodisponibilità orale |
60-80% |
|
Legame farmaco-proteico |
93% |
|
Volume di distribuzione |
10-22 L/kg |
|
Emivita plasmatica |
30 ore (range 21-54 ore) |
|
Clearance |
25 L/h (range 12-47 L/h) |
|
Vie metaboliche (enzima resposabile) |
glucuroconiugazione (UDP-glucuroniltransferasi) |
|
N-demetilazione (CYP1A2) |
|
|
N-ossidazione (monossigenasi flaviniche) |
|
|
2-idrossimetilazione (CYP2D6) |
|
|
Escrezione |
urinaria (57%) |
|
fecale (30%) |
Fig. 1 - Farmacocinetica di Olanzapina IM vs. orale.
Olanzapine pharmacokinetic: i.m. vs. oral.
Fig. 2 - PANSS: Punteggio totale del parametro "agitazione". PANSS: "agitation" item total score.
