D. Marazziti - Volume 5, Settembre 1999, n.3
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Ruolo di un inibitore selettivo del
reuptake della noradrenalina, la reboxetina,
nella terapia della depressione
Role of a selective noradrenaline re-uptake
inhibitor, reboxetine
in the treatment of depression
Reboxetina, 2RS,aRS)-2—[a-(2-etossifenossi) benzil)] morfolina metansulfonato, è il primo inibitore selettivo della ricaptazione della noradrenalina disponibile nella pratica clinica. Reboxetina non ha affinità significativa per i trasportatori della serotonina o della dopamina o per i recettori serotoninergici, colinergici o istaminici, ma induce down-regulation dei recettori b-adrenergici prima degli altri antidepressivi (che potrebbe indicare una ridotta latenza terapeutica) e aumenta in acuto i livelli plasmatici di normetanefrina, un metabolita della noradrenalina. Questo farmaco si è dimostrato più efficace del placebo alla dose di 8-10 mg/die per os e simile alla desipramina (200 mg/die per os), all’imipramina (75-100 mg/die per os) e alla fluoxetina (20-40 mg/die per os), ma con un’incidenza di effetti collaterali inferiore a quella dei farmaci triciclici. L’efficacia della reboxetina fu dimostrata sia in studi a breve (4-8 settimane), che in uno studio a lungo termine di un anno. Si sono verificati con reboxetina stranguria, tachicardia, diaforesi, xerostomia, stipsi, disturbi del sonno e dell’erezione più frequentemente che con placebo, mentre i sintomi da sospensione erano trascurabili. Non si sono evidenziate interazioni con altri farmaci antidepressivi a livello microsomiale epatico. Reboxetina rappresenta un farmaco che rivisita in chiave moderna la teoria noradrenergica della depressione.